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2019-10-16  979

资源介绍

>>药物作用与量效关系：药物作用的选择性，对因治疗与对症治疗以及量效关系，效能、效价等概念

>>药物作用机制与受体：9项作用机制、受体类型，激动药与拮抗药
>>影响药物作用的因素：药物因素与机体因素
>>药物相互作用：联合用药，药动学与药效学相互作用

第一节　药物的基本作用
一、药物的作用
　　药效学：研究药物对机体的作用和作用机制，以及药物剂量与效应之间关系的科学。
　　药物作用：药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，是动因。
　　药理效应：机体反应的具体表现，是继发于药物作用的结果。体现先后顺序：先作用后效应。
　　药物作用有选择性，有高低之分。
药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性不一定平行。
　　药物的选择性具有相对性，有时与剂量有关，如小、中、大剂量的阿司匹林。
　　药物在不同器官的同一组织，可产生不同效应。如肾上腺素对瞳孔产生散大效应，对骨骼肌、血管平滑肌产生舒张效应，对内脏平滑肌产生收缩效应。
　　药物作用分局部作用和全身作用。

二、药物的治疗作用
　　药物的治疗作用：患者用药后所引起的符合用药目的，达到防治疾病的作用。
根据治疗效果，分对因治疗和对症治疗。
1.对因治疗：用药后能消除原发致病因子，治愈疾病的药物治疗。
　　如使用抗生素杀灭病原微生物，达到控制感染性疾病；铁制剂治疗缺铁性贫血等属于对因治疗。
　　注：补充体内营养或代谢物质不足，称为补充疗法（替代疗法），也属对因治疗。
2.对症治疗：用药后能改善患者疾病的症状。
　　如应用解热镇痛药降低高热患者的体温，缓解疼痛；硝酸甘油缓解心绞痛；抗高血压药降低患者过高的血压等属于对症治疗。
对因治疗比对症治疗重要，但对症治疗虽然不能根除病因，但对疾病的治疗不可缺少。

第二节　药物的剂量与效应关系
一、药物的作用
量效关系：药物剂量与效应的关系。在一定剂量范围内，药物的剂量（或浓度）增加或减少时，其效应随之增强或减弱，两者间有相关性。
　　药物量效之间的函数关系用曲线表示。
　　以药理效应强度为纵坐标，剂量或浓度为横坐标，得到直方双曲线。将浓度或剂量改用对数值作图，则呈现典型的S形曲线，即量-效曲线。
整体动物试验，以给药剂量表示；
离体实验，以药物浓度表示。

　　药理效应按性质可分为量反应和质反应。
量反应：药理效应的强弱呈连续性量的变化，可用数或量或最大反应的百分率表示。例如血压、心率、尿量、血糖浓度等，研究对象为单一的生物个体。
质反应：药理效应不随药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而为反应的性质变化，一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等，研究对象为一个群体。

　　（一）斜率
　　在效应大约16%至84%区域，量效曲线几乎呈一直线，其与横坐标夹角的正切值，称为量效曲线的斜率。斜率大的药物，药量微小的变化，即可引起效应的明显改变；反之亦然。
斜率大小在一定程度上反映临床用药的剂量安全范围。
　　（二）最小有效量
　　最小有效量（阈剂量）：引起药理效应的最小药量。
　　最小有效浓度（阈浓度）：引起药理效应的最低药物浓度。

　　（三）最大效应（E_max）或效能
　　在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称最大效应或效能。
效能反映药物的内在活性。
　　（四）效价强度
　　用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，值越小则强度越大。

　　（五）半数有效量（ED₅₀）
　　引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量，分别用半数有效量（ED₅₀）及半数有效浓度（EC₅₀）表示。
　　如效应指标为死亡，则称半数致死量（LD₅₀）。
治疗指数（TI）： LD₅₀/ED₅₀。表示药物的安全性，数值越大越安全。治疗指数大的药物不一定安全，因为量效曲线与毒效曲线的首尾仍可能出现重叠，即ED₉₅可能大于5%的中毒死亡量（LD₅）。